В сочетании со стандартной терапией ишемического инсульта новый препарат уменьшает риск кровоизлияний, степень повреждения мозга и улучшает моторные функции.

Группе ученых из Университета Южной Калифорнии (University of Southern California), США, удалось создать экспериментальный препарат, который в сочетании со стандартной терапией ишемического инсульта уменьшает степень повреждения мозга и улучшает моторные функции у перенесших инсульт грызунов. Как ожидается, первые клинические испытания препарата на людях начнутся уже этим летом. Результаты исследования препарата опубликованы в журнале Stroke.

Инсульт остается четвертой по частоте причиной смерти в США и наиболее частой причиной инвалидности взрослых американцев. Согласно данным Американской ассоциации инсульта (American Stroke Association), в арсенале врачей есть одобренное FDA эффективное средство для лечения ишемического инсульта. Это активатор тканевого плазминогена (tPA). Однако чтобы быть по-настоящему эффективным, этот препарат необходимо ввести в течение 3 часов после появления симптомов. Если ввести препарат позже, он оказывает серьезные побочные эффекты, включая кровоизлияния в мозг. Тем не менее, по данным Американской ассоциации инсульта, только 3-5 процентов перенесших инсульт людей попадают в госпиталь в течение этого терапевтического окна, чтобы врачи успели ввести им tPA.

«Принцип действия tPA заключается в разрушении сгустков крови и восстановлении кровотока в головном мозге, – объясняет Берислав Злокович (Berislav V. Zlokovic), автор исследования. – Однако это очень мощный фермент. Если применять препарат спустя 3 часа после развития инсульта, он просто разрушит кровеносные сосуды и вызовет кровотечение. Нам необходимо было разработать лекарство, которое не только предотвратит эти кровоизлияния, но и уменьшит повреждение мозга. К счастью, нам это удалось, и теперь мы можем с уверенностью говорить о том, что нам удалось расширить терапевтическое окно для действия tPA».

Разработанный учеными препарат 3K3A-APC – это генетически измененный вариант естественного белка С (АРС), который играет важную роль в регуляции свертывания крови и воспаления. В результате модификации 3K3A-APC также обладает противовоспалительными свойствами, но почти не имеет антикоагулянтного эффекта, что снижает риск кровоизлияний в мозг. В ходе экспериментов на мышах и крысах ученые доказали, что терапевтическое окно для действия tPA на фоне применения 3K3A-APC растягивается до 4 часов. Также выяснилось, что прием 3K3A-APC на протяжении 3 дней после инсульта наполовину снижает риск кровоизлияний и серьезного повреждения мозга, а также быстрее восстанавливает моторные функции. Ученые рассчитывают, что после одобрения FDA этот препарат также сможет помочь пациентам, страдающим другими серьезными неврологическими заболеваниями, такими как боковой амиотрофический склероз и травматическое повреждение мозга.